替比培南匹伏酯的合成工艺研究

作者：姚云凡; 王辉; 杜宝权; 赵临襄^*

来源：中国药物化学杂志, 2018, 28(06): 470-473.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.06.006

• 工艺改进
• 合成
• 替比培南匹伏酯

目的改进替比培南匹伏酯的合成工艺,提高反应收率及产品纯度,以适合工业化生产。方法以培南类抗生素β-内酰胺母核6-MAP为起始原料,与替比培南侧链(3S,4S)-1-羧甲基-4-[(1R)-1-(对氯苯硫羰基)乙基]-3-[(1R)-1-羟乙基]-2-氧氮杂环丁酮缩合,催化氢化脱除对硝基苄基保护基后,再与特戊酸碘甲酯进行酯化,精制后得到终产品替比培南匹伏酯。结果与结论目标化合物替比培南匹伏酯经MS、1H-NNR和13C-NM R进行结构确证,总收率达到36. 3%,终产品纯度大于99. 8%,该工艺可操作性高,适合工业化生产。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学