大黄素是中药大黄、何首乌、虎杖、决明子等的主要有效成分,大量研究证实大黄素具有抗癌、抗肿瘤、抗炎、镇痛、免疫抑制、抗骨质疏松等多种药理作用,但大黄素也易引起肝肾毒性。因此,明确单体大黄素保护肝肾与肝肾毒性双向药理作用至关重要。本文通过查阅国内外相关文献,对大黄素引起肝肾毒性的机制研究进行梳理和总结,为大黄素安全用药及研究提供参考。