2H-1-苯并吡喃衍生物的合成及其体外抗癌活性的初步评价(英文)

作者：聂爱华; 顾为; 王勇俊; 黄子为

来源：中国药物化学杂志, 2008, (02): 81-89.

• 2H-1-苯并吡喃衍生物
• 合成
• 抗癌活性

目的设计并合成2H-1-苯并吡喃衍生物化合库并对其体外抗癌活性进行评价。方法以2′-羟基查耳酮为原料通过微波促进合成得到黄酮衍生物中间体,此中间体与POCl3反应得到4-氯-2H-色原烯-3-醛,通过微波辅助液相平行合成的方法,此醛与R3CONHNH2反应得到2H-1-苯并吡喃衍生物化合库。利用HL-60细胞系评价该化合物库的体外抗癌活性。结果与结论合成了含有32个化合物的2H-1-苯并吡喃衍生物库,体外活性评价表明,部分化合物对HL-60细胞的增殖有一定的抑制作用,其中,化合物9e在浓度为30μmol·L-1的抑制率为70.8 %。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所