131I标记新型靶向FGF8分子探针的制备及生物活性评价

作者：梁瑞; 刘莹; 赵倩; 庄晓青; 李娟^*

来源：宁夏医科大学学报, 2018, 40(04): 389-407.

DOI：10.16050/j.cnki.issn1674-6309.2018.04.004

• 131I" name="keyword">131I
• FGF8
• 分子探针
• 性能评价
• HSQAAVP

目的探索131I标记小分子多肽HSQAAVP(组氨酸-丝氨酸-谷氨酰胺-丙氨酸-缬氨酸-脯氨酸)制备的最佳条件,并研究131I-HSQAAVP在体外的稳定性及生物学活性。方法采用氯胺-T法对多肽HSQAAVP进行131I标记,通过正交实验筛选最优标记条件。测定131I–HSQAAVP的标记率、放射化学纯度。将标记好的131I-HSQAAVP放置在室温及37℃温水浴箱内观察其稳定性。用CCK-8法检测131I-HSQAAVP对人前列腺癌细胞系LNCaP、DU145的增殖抑制率,判定131I-HSQAAVP的生物学活性。结果最佳标记条件为室温下(25℃)在50μL、0.5 mol·L-1、pH 7.4 PBS缓冲液中,加入50μg多肽、131I 74BMq(2m Ci),再加入10μg·μL-1的新鲜配制的氯胺T,震荡反应时间5min,终止反应,测得标记率可达(71.5±3.03)%。经分离纯化后,其放射化学纯度为(97.8±1.6)%。体外稳定性实验表明在体外放置24h后,其放射化学纯度仍大于90%。131I-HSQAAVP和HSQAAVP对前列腺癌细胞LNCaP、DU145增殖的抑制率差异无统计学意义(P>0.05)。结论本研究制备的131I-HSQAAVP方法简单、高效,新分子探针131I-HSQAAVP的生物活性仍被保留,可用于进一步诊断和治疗的研究。

• 单位
  宁夏医科大学; 宁夏医科大学总医院