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摘要
EP系列鼠类不育剂的主要成分——左炔诺孕酮和炔雌醚在常温下难溶于水,给研究和应用造成很大不便。本研究利用2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)提高了EP不育剂的水溶性,制备包合物;设置4个浓度梯度的EP-1包合物水溶液,分别对雌雄布氏田鼠进行灌胃,并在第2周和第4周测量繁殖器官指标,评价不育效果。结果表明,在20%的HPCD水溶液中,左炔诺孕酮和炔雌醚的溶解度分别可达约4 mg/mL和0.5 mg/mL;在第2周,2 mg/kg EP-1灌胃组雄鼠的繁殖器官受到了明显抑制,但各剂量组雌鼠未表现出明显影响。本研究结果说明,HPCD与EP-1可通过形成包合物,显著增加其常温下的溶解度;EP-1包合物对...
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