环(L-脯-L-苯丙)二肽——潜在的磷酸二酯酶抑制剂

作者：吴瑨; 陆晓明; 段雅乐

来源：华东师范大学学报(自然科学版), 2013, (02): 84-91.

• 海洋真菌次级代谢产物
• cAMP
• 环(L-脯-L-苯丙)二肽
• 磷酸二酯酶抑制剂 secondary metabolites of marine fungi
• cAMP
• Cyclo(L-Pro-L-Phe)
• phosphodiesterase inhibitor

利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升高不依赖于GPCR的激活,且腺苷酸环化酶激活剂forskolin与17号化合物共处理组比fsk单独处理组cAMP进一步增加.实验结果提示,17号化合物可能是通过抑制cAMP水解,从而引起cAMP水平的持续升高.17号化合物与已知的PDE抑制剂具有相似的结构特征,可能是潜在的磷酸二酯酶抑制剂.这是首次发现环(L-脯-...

• 单位
  华东师范大学