一种靶向DAT的氘代正电子探针的制备与表征

作者：胡潜岳; 唐婕; **; 刘春仪; 陈正平^*

来源：合成化学, 2023, 31(08): 587-594.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23080

• 正电子发射断层成像
• 氘代
• 合成
• 18F标记" name="keyword">18F标记
• 表征

多巴胺转运体(DAT)是许多神经退行性疾病的正电子发射断层成像(PET)靶点。目前广泛应用的DAT探针[18F]FP-CIT在N-位易裂解出放射性代谢物，影响成像准确性。本研究合成了一种新型N-位烷基氘代探针[18F]7,有望减缓代谢提高显像准确性。合成方法为：化合物1经过氘氢交换、还原、磺酰化和亲核取代等反应得到化合物5,化合物5与化合物6发生亲核取代得到化合物7。化合物3经磺酰化后得到化合物8,再与化合物6发生亲核取代得到化合物9,最后经磺酰化得到化合物10,所有化合物经过质谱和核磁表征。标记采用18F-与10亲核取代得到探针[18F]7。[18F]7在磷酸盐缓冲液和胎牛血清中6 h内稳定存在，其脂水分配系数为2.2,有透过血脑屏障的潜力。简便的标记方法及良好的理化性质为[18F]7的PET成像提供了坚实的基础。

• 单位
  南京医科大学