一种改进的Cham-Evans-Lam偶联反应在1-环丙基-4-碘-1H吡唑制备中的应用

作者：吕志卿; 陈伟荣; 张鑫龙

来源：化工时刊, 2021, 35(10): 18-21.

DOI：10.16597/j.cnki.issn.1002-154x.2021.10.005

• Chan-Evans-Lam偶联反应
• 1-环丙基-4-碘-1H吡唑
• 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂
• 合成

Chan-Evans-Lam偶联反应在20世纪90年代被发现以来,经历了快速的发展。作为一种高效的构建碳-碳或碳-杂键的方法,目前已广泛地应用于各种底物中。本文提出了一种改进的Cham-Evans-Lam偶联反应在制备化工中间体1-环丙基-4-碘-1H吡唑中的应用,作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂类药物的关键原料,1-环丙基-4-碘-1H吡唑的工业化生产的实现对此药研究具有重大意义,原合成方法反应条件苛刻,需在高温,持续通氧的条件下进行,工艺可重复性差,收率低,难以放大生产,并且存在着重大的安全风险。经改进后的方法反应条件温和,操作简便、安全,能够大量制备,产物收率能提高近20%,纯度可以达到98%以上。

• 单位
  浙江海正药业股份有限公司