选择性内皮素受体阻滞剂darusentan的合成

作者：郭峰; 陈益奇; 吉民; 华维一

来源：中国新药杂志, 2005, (2): 172-173.

DOI：10.3321/j.issn:1003-3734.2005.02.013

• darusentan
• 药物合成
• 内皮素受体阻滞剂

目的:合成ETA选择性内皮素受体阻滞剂darusentan,降低合成的成本和操作难度.方法:以二苯甲酮为原料,经与氯乙酸乙酯在无溶剂的条件下进行Darzens缩合;对甲苯磺酸的催化下醇解;甲基亚硫酸钠的催化下与2-氯4,6-二甲氧基嘧啶进行亲核取代反应;碱性条件下水解得到目标化合物.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论:该法操作简便,成本低,总收率达53.5%.

• 单位
  东南大学; 中国药科大学