NGR肽修饰的声敏脂质体制备与表征

作者：陈春亮; 匡长春; 陈志龙; 符旭东; 刘辉; 谢向阳^*

来源：医药导报, 2020, 39(02): 208-211.

• NGR肽
• 脂质体
• 超声敏感
• 小干扰RNA

目的制备由NGR肽修饰的载小干扰RNA (siRNA)声敏脂质体,并进行初步表征。方法将NGR与DSPE-PEG2000-Mal反应生成DSPE-PEG2000-NGR,薄膜分散-挤出法制备声敏脂质体(siRNA/NGR-LP),通过透射电子显微镜、粒径分析仪等进行表征。结果制备的脂质体近球形,粒径均匀,平均粒径(101.56±9.82) nm,Zeta电位为(3.68±1.08) mV,包封率(74.52±2.49)%;在4℃条件下放置30 d,粒径和Zeta电位无显著变化,模拟血浆中48 h内能保持稳定,经超声触发下可以释药。结论制备的NGR肽修饰的声敏脂质体理化特性良好,性质稳定,具有超声敏感的特性。