盐酸托烷司琼合成工艺改进

作者:吴锋; 朱敏; 杨俊; 陈敏; 余小娟; 张静; 向红琳; 陈锋
来源:中南药学, 2011, 9(01): 8-11.

摘要

目的改进盐酸托烷司琼的合成工艺。方法本文以吲哚-3-甲酸为起始原料,酰氯化后与托品醇钠发生缩合反应,再与盐酸成盐,纯化制得高纯度盐酸托烷司琼。结果该合成工艺避免了采用易燃易爆的正丁基锂,增加了安全性,节约了成本,且提高了收率(>53%)。结论该方法在整个制备过程中,不用分离中间体,操作简便,该方法适合工业化生产。