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摘要
目的 制备柑橘皮提取物口腔速溶膜（CPE-OFDF），并进行性能评价。方法 取羧甲基纤维素钠（CMCCNa）、羧丙基甲基纤维素钠（HPMC-AN15）、聚乙烯醇（PVA1788）和共聚维酮（CPVP）等4类成膜材料，聚乙二醇400（PEG400）、聚乙二醇4000（PEG4000）、丙二醇、丙三醇等4类增塑剂，Tween20、Tween80、Cremophor EL35、Cremophor EL40等4类表面活性剂，分别采用溶剂浇铸法制备空白口腔速溶膜（OFDF），观察并比较其外观、厚度、崩解时限及耐折度，筛选适宜的成膜材料、增塑剂、表面活性剂，并确定用量。使用筛选获得的成膜材料、增塑剂、表面活性剂，加入5%、8%、10%、13%的柑橘皮提取物（CPE）制备CPE-OFDF，观察并比较其外观、厚度、崩解时限及耐折度，筛选CPE用量。制备CPE-OFDF后，显微镜下观察其形态，采用高效液相色谱法（HPLC）测定叶黄素含量、紫外分光光度法（UV）测定总黄酮含量。取CPE、物理共混物（CPE与口腔速溶膜处方组分的物理混合物）、空白口腔速溶膜及CPE-OFDF 4种样品，利用X-射线衍射分析（XRD）和差式扫描量热分析（DSC）技术分析CPE-OFDF中CPE的形态。取CPE-OFDF和CPE，在（37±0.5）℃水浴温度下，以p H 6.8的PBS（含0.5%吐温-20）溶液为溶出介质，采用HPLC法测定叶黄素、采用UV法测定总黄酮，绘制叶黄素、总黄酮的溶出曲线，观察达到最大释放度的时间和累积溶出百分率。结果 口腔速溶膜中成膜材料为HPMC-AN15，用量为2%；增塑剂为PEG400，用量为2.5%；表面活性剂为Cremophor EL35，用量为1.0%;CPE用量为10%。制备的CPE-OFDF厚度为（65.67±0.82）μm，崩解时限（62.67±2.08）s，耐折度（99.67±2.08）次。CPE-OFDF内部辅料分散均一，在显微下可见油滴状结构紧密结合且分布均匀，叶黄素含量为（12.42±0.94）mg/cm2，总黄酮含量为（6.00±0.42）mg/cm2。CPE-OFDF在XRD图谱中未出现衍射峰，在DSC图谱中熔融峰消失。CPE中叶黄素、总黄酮达到最大释放度的时间均为30 min，累积溶出百分率分别为12.38%、37.26%;CPE-OFDF中叶黄素、总黄酮达到最大释放度的时间均为15 min，累积溶出百分率分别为60.64%、79.1%。结论 成功制备CPE-OFDF。CPE-OFDF中CPE已被膜剂完全包裹或以无定形状态存在。制备的CPE-OFDF崩解速度较快、耐折度较高，提高了叶黄素和总黄酮的溶出速度和溶出量。
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