阿加曲班杂质的合成

作者：胡中元; 唐旭静; 邢磊; 张晓玲; 刘彦龙^*

来源：精细化工中间体, 2023, 53(03): 38-40.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2023.03.010

• 阿加曲班
• 4-碘苯胺
• 杂质

为有效控制阿加曲班原料药质量并建立质量标准，以4-碘苯胺为起始原料，经与甲基丙烯醛环合、与苄硫醇偶联、氧化、水解制备阿加曲班杂质3-甲基喹啉-6-磺酸，并优化了合成工艺。优化条件下，杂质纯度99.1%(HPLC)，总收率49.5%，其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS表征确证。合成工艺原料易得，反应条件温和，制备的杂质纯度高，可作为阿加曲班药物质量控制的杂质对照品。