抗癫痫药物奥卡西平的合成

作者：胡伟; 谢建伟; 蒋祖林; 许建帼; 谢艳; 叶冬菊

来源：化工生产与技术, 2010, (04): 35-37+13.

• 奥卡西平
• 双(三氯甲基)碳酸酯
• 10-甲氧基-5H-二苯并[b
• f]氮杂革
• 酰氯化
• 合成 oxcarbazepine
• bis(trichloromethyl) carbonate
• 10-methoxy-5H-dibenz(b
• f) azepine
• synthesis

以10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂(艹卓)为原料,通过酰氯化、氨解、水解得到抗癫痫药物奥卡西平,总收率达72%左右,纯度大于99%。在10-甲氧基-5H-二苯并[b,f]氮杂(艹卓)酰用量为20 g的情况下,氯化反应的优化条件为:温度105℃,反应时间3.5 h,催化剂用量7.2 g,溶剂甲苯140mL,反应收率在86%左右。应用双(三氯甲基)碳酸酯替代光气,避免了有毒危险性试剂的使用,工艺简洁、操作方便。

• 单位
  衢州学院