那格列奈的合成

作者:安林坤; 郭新东; 宋晓虹; 黄仲立; 卜**; 黄志纾; 古练权
来源:中国新药杂志, 2006, (18): 1564-1566.
DOI:10.3321/j.issn:1003-3734.2006.18.015

摘要

目的:合成抗2型糖尿病药物那格列奈.方法:以对异丙基苯甲醛为原料,经氧化、催化氢化、在高温高压碱性条件下,将顺式-对异丙基环己甲酸异构化为反式-异构体,然后与D-苯丙氨酸甲酯盐酸盐缩合、水解,合成那格列奈.结果:反应中间体以及目标产物的化学结构均经过了光谱分析确证,反应总收率为28.7%.结论:本方法步骤简单,易于工业化生产.

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