1-(4-氯苯基)-β-咔啉衍生物的合成和抗肿瘤活性初步研究

作者：马芹; 郭亮; 孙洁; 范文玺

来源：药学学报, 2013, (01): 77-82.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2013.01.025

• β-咔啉
• 抗肿瘤活性
• 构效关系 β-carboline
• antitumor activity
• structure-activity relationship

以L-色氨酸和4-氯苯甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化脱羧两步反应得到1-(4-氯苯基)-β-咔啉,再经过N9-烷基化和N2-烷基化反应得到12个新的1-(4-氯苯基)-β-咔啉衍生物。目标化合物的结构经1H NMR、元素分析和MS鉴定。采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明β-咔啉环的N2-烷基化能明显提高抗肿瘤效果,是该类化合物的主要活性位点。

• 单位
  新疆医科大学