甲硝唑对兰索拉唑在大鼠体内药动学的影响

作者：向道春; 高萍; 张莎莎; 刘东

来源：中国医院药学杂志, 2011, (01): 41-45.

• 兰索拉唑
• 甲硝唑
• 药动学
• 细胞色素P450酶
• 液相-质谱联用法 lansoprazole
• metronidazole
• pharmacokinetics
• cytochrome P450 enzymes
• LC/MS/MS

目的:研究甲硝唑在大鼠体内对兰索拉唑药动学特征的影响。方法:通过对兰索拉唑及细胞色素P450酶2C19(CYP2C19)代谢产物5-羟基兰索拉唑和细胞色素P450酶3A4(CYP3A4)代谢产物兰索拉唑砜的血药浓度的测定,计算大鼠体内药动学参数,以甲硝唑联合兰索拉唑用药组与兰索拉唑单独用药组的AUC0-4h比值为指标,研究甲硝唑对大鼠体内兰索拉唑代谢的影响。结果:联用甲硝唑后,兰索拉唑的AUC0-4h降低为单独使用兰索拉唑组的(0.20±0.06)倍(P<0.05)。甲硝唑显著增加5-羟基兰索拉唑与兰索拉唑AUC0-4h的比值,从(0.24±0.08)增至(0.39±0.19)(P<0.05)。结论:甲硝唑在大鼠体内对兰索拉唑CYP3A4主导的磺化代谢抑制作用不明显,对CYP2C19主导的羟化代谢途径可能有诱导作用。

• 单位
  华中科技大学同济医学院; 华中科技大学同济医学院附属同济医院