异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度及组织分布

作者：曹银; 夏清荣; 梁俊; 汪电雷^*

来源：中国医院药学杂志, 2014, 34(17): 1442-1445.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2014.17.04

• 异硫氰酸烯丙酯
• 超高效液相色谱法
• 绝对生物利用度
• 组织分布

目的:采用超高效液相色谱法(UPLC)研究异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度和组织分布。方法:以SD大鼠为实验对象,经灌胃异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,采用UPLC法测定大鼠体内不同时间点异硫氰酸烯丙酯浓度,估算体内生物利用度及静脉注射异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后在20,60,100 min时各主要组织药物浓度。结果:灌胃异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,所得的血药浓度-时间数据,采用DAS2.1.1程序进行拟合及矩量法求算异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内主要药动学参数,AUC0-t为(1 891.6±87.4)min·mg·L-1,t1/2为(107.5±5.4)min,Cmax为(4.87±0.37)mg·L-1,CL为(0.01±0.007 5)L·min-1·kg-1等,异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内生物利用度高,其绝对生物利用度约为84.95%。静脉注射异硫氰酸烯丙酯20 mg·kg-1后,异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内主要分布于肾、肺、肝、心、脾和胃等血流量较大的组织中。结论:异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内具有较高的生物利用度,并在各主要组织中有广泛分布,UPLC法成功用于异硫氰酸烯丙酯在大鼠体内的生物利用度及组织分布研究。

• 单位
  合肥市第四人民医院; 安徽中医药大学