一系列新型同形及杂合糖簇的合成及DC-SIGN结合活性研究Synthesis of a series of novel homo-and hetero-glycoclusters and their binding activities to DC-SIGN

作者：蔡雪妮; 富戈; Martin Lepík; Emanuele Paci; 郭媛; 李中军; 李庆

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2021, 30(11): 859-873.

• 合成
• 杂合糖簇
• DC-SIGN
• 结合活性
• 对接

DC-SIGN是星形细胞特异性C-型凝集素受体,在诸如HIV,Ebola等多种病毒早期感染阶段起着重要作用,因而可能成为有价值的治疗靶标.研究发现,DC-SIGN可以识别高甘露糖结构以及含有岩藻糖分支的寡糖.据此,合成了一系列新型的具有结构多样性的同形及甘露糖-岩藻糖杂合糖簇,并采用表面等离子共振技术(SPR)对此类化合物进行了DC-SIGN胞外结构域四聚体的结合活性测试.结果 表明,杂合糖簇17b显示了较高的DC-SIGN结合活性(KD=2.6μM).采用分子对接的方法,以低活性的异构体17a为对照,对17b的活性进行了结构因素方面的评价与解释.17b可能作为基础用于研发DC-SIGN依赖的病毒感染抑制剂.

• 单位
  北京大学; 天然药物与仿生药物国家重点实验室