角蒿咖啡酸酯对小鼠耳肿胀的抑制作用

作者：黎丽; 李玉珍; 丁利平; 黄钟

来源：深圳大学学报(理工版), 2017, 34(01): 46-50.

DOI：10.3724/SP.J.1249.2017.01046

• 药理学
• 耳肿胀
• 角蒿咖啡酸酯
• 花生四烯酸
• 5-脂氧酶
• 白三烯B4

研究了角蒿咖啡酸酯((+)-2-(1-hydroxyl-4-oxocyclohexyl)ethyl caffeate,JH2)对花生四烯酸(arachidonic acid,AA)致小鼠耳肿胀的抑制作用,探讨其作用机制,采用花生四烯酸诱导的小鼠急性耳肿胀模型评价JH2的体内药效,通过酶联免疫吸附测定实验检测JH2对AA通路中5-脂氧合酶(5-lipoxygenase,5-LOX)活性的影响.实验结果显示,在AA诱导的小鼠耳肿胀模型中,JH2能显著抑制AA所致的小鼠耳肿胀程度和组织蛋白渗出量,并降低小鼠发炎耳组织中白三烯B4(leukotrienes B4,LTB4)的生成量.体外活性研究显示,JH2对5-LOX有较强的抑制活性,半抑制浓度IC50值为12.16μmol/L.说明JH2对AA诱导的小鼠耳肿胀急性炎症具有抑制作用,其作用机制可能与JH2抑制AA通路中5-LOX的活性从而降低炎症介质LTB4的产生有关.

• 单位
  中山大学; 深圳大学