多糖类组分对大鼠肝微粒体酶CYP1A2的体外活性抑制作用

作者：房绍英; 孙淑萌; 刘纯; 邵华荣; 程艳玲^*

来源：中国现代应用药学, 2021, 38(24): 3155-3159.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.24.017

• 人参多糖
• 贻贝多糖
• 黄原胶
• CYP1A2

目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠肝微粒体中对乙酰氨基酚含量,研究人参多糖、贻贝多糖、黄原胶对大鼠肝微粒体细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)1A2的体外抑制作用。方法以格列齐特为内标,建立LC-MS/MS测定大鼠肝微粒体中对乙酰氨基酚含量方法。以α-萘黄酮为阳性对照药,分别将系列多糖溶液、CYP1A2酶的特异性探针底物非那西丁及大鼠肝微粒体进行孵育,LC-MS/MS测定代谢产物对乙酰氨基酚的含量,计算半数抑制浓度(IC50),评价人参多糖、贻贝多糖、黄原胶对大鼠肝微粒体CYP1A2酶的抑制活性。结果对乙酰氨基酚在10～1 000 ng·m L-1内线性良好,精密度试验RSD均<8.24%,提取回收率为92.53%～103.23%,稳定性试验RSD均<10.77%。该试验条件下,在大鼠肝微粒体温孵体系中,人参多糖、贻贝多糖、黄原胶对CYP1A2的IC50值均>100μmol·L-1。结论在正常剂量下,人参多糖、贻贝多糖、黄原胶对CYP1A2酶亚型均无抑制作用,可以与其底物联合用药。

• 单位
  山东省药学科学院