羟考酮纳洛酮缓释片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

作者：李若茗; 陈松; 杨少杰; 杨贵刚; 王庆; 谭云龙; 薛云丽^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(14): 2074-2078.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.14.021

• 羟考酮
• 纳洛酮
• 药代动力学
• 生物等效性
• 临床试验

目的 评价羟考酮纳洛酮缓释片受试制剂和参比制剂在中国健康受试者体内的生物等效性。方法 用单中心、单次给药、随机、开放、两序列、两周期、双交叉的研究设计。每周期空腹或餐后条件下单次口服羟考酮纳洛酮缓释片受试或参比试剂(每片5 mg/2.5 mg)。用LC-MS/MS法测定血浆中羟考酮浓度。用Phoenix WinNonlin(Version 8.3)计算羟考酮的主要药代动力学(PK)参数。结果 空腹组和餐后组各纳入32例受试者。空腹组受试制剂和参比制剂的主要PK参数：Cmax分别为(5.33±1.54)和(5.12±1.07)ng·mL-1,AUC0-t分别为(58.35±14.02)和(56.27±14.39)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(59.65±13.88)和(57.33±14.43)ng·h·mL-1。餐后组受试制剂和参比制剂的主要PK参数：Cmax分别为(7.73±1.47)和(6.81±1.19)ng·mL-1,AUC0-t分别为(68.75±16.83)和(66.49±14.04)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(69.94±16.83)和(68.04±14.43)ng·h·mL-1。空腹组和餐后组受试制剂与参比制剂羟考酮的主要PK参数的几何均值比值的90%置信区间均落在80.00%～125.00%。结论 羟考酮纳洛酮缓释片受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下具有生物等效性。

• 单位
  山东绿叶制药有限公司; 北京大学; 北京回龙观医院