5-氟胞嘧啶核苷的合成

作者：程先超; 刘新泳

来源：中国医药工业杂志, 2005, (11): 669-669,696.

DOI：10.3969/j.issn.1001-8255.2005.11.007

5-氟胞嘧啶核苷(1)是曾作为抗肿瘤药研发的氟西他滨(flurocitabine)的合成中间体[1],1964年报道的合成路线[2]反应条件苛刻,操作繁琐,收率仅24%～27%.本研究参考相关文献[3～6],以六甲基二硅氮烷(HMDS)和三甲基氯硅烷(TMSCl)为硅烷化试剂,与5-氟胞嘧啶(2)反应制得2,4-二(三甲基硅烷基)-5-氟胞嘧啶(3),3与四乙酰核糖缩合得2',3',5'-三

• 单位
  山东大学