奥拉帕尼纳米结构脂质载体处方优化及性质考察

作者：孙洁洁; 杨国宝; 范月月; 卢彩红; 杨阳; 高春生^*; 冯健男^*

来源：军事医学, 2021, 45(06): 431-436.

• 奥拉帕尼
• 纳米结构脂质载体
• Box-Behnken响应面
• 稳定性

目的优化奥拉帕尼纳米结构脂质载体(olaparib-NLC,ola-NLC)的处方工艺并对其性质进行表征。方法采用乳化-超声法制备ola-NLC,以粒径、载药量及包封率为评价指标,通过单因素筛选结合Box-Behnken响应面法优化工艺,考察奥拉帕尼含量、载体材料固态脂质与液态脂质质量之比及水相与有机相体积之比对制备的影响,得到最优工艺参数,并对最优处方ola-NLC的形态、体外释放以及稳定性进行考察。结果所得处方为:奥拉帕尼含量为1.15 mg,固态脂质和液态脂质质量之比为3.93∶1,水相和有机相体积比为3.03∶1。ola-NLC形态为均一、圆整的实心球体,体外稳定性良好且ola-NLC在pH 7.4 PBS溶出介质中药物缓慢释放,72 h药物释放量达70%。结论所优选ola-NLC制备工艺合理可行,具有良好的理化性质与稳定性,可为后期体内外研究提供实验基础。

• 单位
  广西医科大学; 河南大学; 药物研究所