π-π堆积的氧化还原型阿霉素脂质体的制备与抗肿瘤活性评价

作者：单琪; 孙东起; 郑海涛; 刘钧华; 姚子涵; 祝艳平; 杜源; 张雷明; 凌龙兵^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2022, 35(02): 176-183.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.210309

• π-π堆积
• 载药量
• 阿霉素脂质体
• 响应释药
• 肿瘤治疗

为了合成π-π堆积的氧化还原型磷脂酰胆碱(Pyr-SS-PC),并制备“高载药量和促释放”阿霉素脂质体(DOX/Pyr-SS-PC Lips),对脂质体粒径、包封率、体外释放和稳定性等物化性质进行了研究，采用MTT法评价该脂质体对3种人类肿瘤细胞的体外细胞毒性，以荷MCF-7乳腺癌Balb/c裸鼠为肿瘤模型考察该脂质体的体内抗肿瘤活性。结果显示，通过π-π堆积作用，该脂质体能高效地包载DOX,其包封率(EE)达85.62%,且具有明显的氧化还原释药特性；DOX/Pyr-SS-PC Lips能够抑制肿瘤细胞株增殖，呈浓度依赖性关系；动物实验表明，功能化脂质体的抗肿瘤活性优于游离DOX,毒副作用小。本研究初步证明，基于Pyr-SS-PC磷脂制备的脂质体能增加药物的载药量和稳定性，实现药物在肿瘤组织响应释放，显示出较好的抗肿瘤活性。

• 单位
  烟台大学