苯并呋喃-3-甲酸乙酯的合成方法改进

作者：王晶晶; 赵鑫雨; 何明; 吕英涛; 康从民^*

来源：化学通报, 2019, 82(01): 92-95.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2019.01.014

• 邻碘苯酚
• 丙炔酸乙酯
• 苯并呋喃-3-甲酸乙酯
• 一锅法

苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物与合成药物中,许多苯并呋喃类衍生物具有重要的生理、药理和毒理学活性,其合成方法备受人们的关注。本文通过"一锅法"合成苯并呋喃-3-甲酸乙酯,在Et3N存在下以甲苯作溶剂、邻碘苯酚与丙炔酸乙酯的投料摩尔比1∶1. 5,室温反应20min后加入K2CO3和Pd(OAc)2/PPh3,85℃反应3. 5h,产率达到78%。本方法避免了反应过程中使用毒性较大的重氮类化合物,反应步骤少,时间短,操作简便,产率较高,并且可以较方便地对目标分子进行结构改变和修饰,对类似化合物的合成具有指导作用。

• 单位
  生物工程学院; 青岛科技大学