四君子汤非多糖功效组分的体外人源肠、肝微粒体代谢研究

作者：沈怡; 马萍; 董邦健; 彭崇胜; 李晓波^*

来源：中草药, 2023, 54(15): 4905-4919.

DOI：10.7501/j.issn.0253-2670.2023.15.016

• 四君子汤
• 人源肠微粒体
• 人源肝微粒体
• 体外代谢
• 异甘草苷
• 甘草素
• 甘草酸
• 甘草次酸
• 人参皂苷Rb1
• 人参皂苷CK
• 白术内酯Ⅲ

目的 对四君子汤非多糖组分的主要活性成分进行人源肠、肝微粒体中的代谢过程研究，明确其在肠、肝中的代谢轮廓及代谢差异，为其临床应用提供科学证据。方法 应用Acquity UPLC I-class/VION IMS QTOF技术分析四君子汤非多糖组分中主要活性成分(异甘草苷、甘草素、甘草酸、甘草次酸、人参皂苷Rb1、人参皂苷CK、白术内酯Ⅲ)在人源肠、肝微粒体孵育体系下的代谢产物以及代谢转化途径。结果 甘草酸、甘草次酸在人源肠、肝微粒体中均以Ⅰ相代谢为主；而甘草素、异甘草苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷CK则以肠Ⅱ相代谢为主。白术内酯Ⅲ在肠、肝微粒体中代谢均不显著，而四君子汤非多糖功效组分中其他化合物在肠微粒体中代谢速度均比在肝微粒体中更快。此外，甘草皂苷、人参皂苷主要进行脱糖基反应；异甘草苷以脱糖、羟基化等反应为主；甘草素则以葡萄糖醛酸结合为主；白术内酯Ⅲ则主要发生水解、羟基化反应。结论 阐明了四君子汤非多糖组分中主要活性成分在人体肠道及肝脏中的代谢轮廓及代谢差异，为后续进行四君子汤非多糖功效组分的药效研究提供了数据支持，也为中药复方的功效组分研究提供了思路和策略。

• 单位
  上海交通大学