三氟羧草醚类似物的合成及除草活性

作者：赵卓然; 李佳康; 李占斌; 陈雨; 黄玉乾; 李文琪; 姬志勤; 魏少鹏^*

来源：农药学学报, 2022, 24(03): 465-473.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0019

• 三氟羧草醚
• 类似物
• 合成
• 除草活性
• 构效关系

以2,5-二羟基苯甲酸甲酯和三氟羧草醚为起始原料，设计合成了3个系列20个新的三氟羧草醚类似物，通过核磁共振氢谱、碳谱对其结构进行了表征。分别采用小杯法和室内盆栽法测定了目标化合物的除草活性。结果表明，化合物III-02 [5-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2-硝基苯甲酸-(6-甲基苯并噻唑-2-基)酯]对单子叶杂草的除草活性明显高于对照药剂三氟羧草醚，其对稗草Echinochloa crusgalli和马唐Digitaria sanguinalis根茎生长的EC50值分别为2.03、0.93μg/mL和1.49、0.52μg/mL；在有效成分100 g/hm2的施药剂量下，化合物III-02对单子叶杂草稗草、马唐及狗尾草Setaria viridis的防治效果均在85%以上，明显高于三氟羧草醚，对阔叶杂草马齿苋Portulaca oleracea、反枝苋Amaranthus retroflexus及苘麻Abutilon theophrasti的防治效果可达100%。初步构效关系表明，2-硝基苯甲酰衍生物的除草活性明显优于其2-甲氧基衍生物，三氟羧草醚苯甲酸酯衍生物对单子叶杂草的除草活性明显高于其苯甲酰胺衍生物。

• 单位
  西北农林科技大学