卡培他滨杂质的合成

作者：程天星; 黄诗卉; 卓长城; 仇浩; 程青芳^*

来源：精细化工中间体, 2021, 51(06): 23-51.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2021.06.006

• 卡培他滨
• 杂质
• 酰化反应
• 合成

以卡培他滨中间体(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氨基-5-氟-2-氧嘧啶-(2H)-基)-5-甲基四氢呋喃-3,4-二乙酸酯(■)为起始原料制备出卡培他滨杂质(A、 B、 C、 D)。卡培他滨杂质A是由■在碱性条件下水解制备;卡培他滨杂质B是由杂质A在酸催化下脱氨制备;卡培他滨杂质C是由■先发生胺酰化和水解反应合成卡培他滨后再与三光气成环制备;卡培他滨杂质D是由■与三光气、 3-甲基丁醇通过酰化反应与水解反应制备。杂质纯度均大于99.5%,杂质结构经1H NMR、13C NMR以及MS确证。