基于“自洽调节”的葛根异黄酮类成分对葛根素溶解性及渗透性影响研究

作者：管咏梅; 万鑫浩; 邹斌; 吴文婷^*; 陈丽华; 朱卫丰^*

来源：中草药, 2021, 52(23): 7138-7147.

• 葛根异黄酮
• 溶解性
• 渗透性
• 叠加效应
• 自洽调节
• 自洽性
• 葛根素
• 大豆苷元
• 染料木苷
• 单向肠灌流

目的基于中药整体观,以葛根Puerariae Lobatae Radix自身作为整体,考察葛根异黄酮类成分对葛根素溶解度及渗透性的调节作用,探讨单味中药所含成分发挥作用时的"自洽性"。方法选取葛根中3种高含量黄酮类成分3′-羟基葛根素、大豆苷元和染料木苷,设计人工多成分环境,采用平衡溶解度的研究方法考察pH 7.4磷酸盐缓冲液中多成分环境下葛根素溶解度的变化;采用在体单向肠灌流模型考察葛根异黄酮类成分对葛根素肠吸收的调节作用。结果实验结果表明,不同成分背景、不同成分组合及其不同比例的3′-羟基葛根素、大豆苷元、大豆苷和染料木苷对葛根素溶解度与渗透性均有一定的影响。采用递进式进行2成分及3成分背景的溶解度研究,表明葛根素溶解度和渗透性变化均存在"叠加性"和"饱和性"的特点,溶解性方面:以葛根自身成分为整体,在水溶液体系中各异黄酮类成分对葛根素溶解度提高了42.60%,在pH7.4缓冲液体系中提高了18.62%。渗透性方面:葛根素的肠渗透性具有"叠加效应"。以葛根自身成分为整体,主要异黄酮类成分3′-羟基葛根素、染料木苷及大豆苷元对葛根素的肠渗透系数表观渗透系数(apparent permeability coefficients,Papp)、肠吸收速率常数(absorptive promoter,Ka)、肠吸收分数(intestinal absorption fraction,Fa)分别提高220%、236%、213%,即对葛根素的肠渗透性提升了约220%。结论以上研究表明,葛根异黄酮类成分在人体作用时可能存在"叠加效应",葛根素在葛根自身多组分环境中具有部分"自洽性",从而改善了葛根素生物利用度。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室