天麻素及派立辛改善东莨菪碱致学习记忆障碍的构效关系

作者：刘智慧; 马浩; 王伟平; 徐少锋; 王玲; 石建功; 王晓良

来源：药学学报, 2016, 51(05): 743-748.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2016-0196

• 天麻素
• 派立辛
• parishin C
• 水迷宫
• 长时程增强

天麻素是天麻的主要有效成分之一,派立辛(parishin)和parishin C也是从传统中药天麻中提取到的水溶性单体化合物,它们与天麻素在结构上关系紧密。Parishin类化合物为天麻素与柠檬酸在不同羧基位点酯合后的化合物。为了比较它们改善学习记忆的能力,本课题组采用东莨菪碱造成的学习记忆障碍模型和在体长时程增强(long-term potentiation,LTP)记录,研究了天麻素、parishin和parishin C的作用并分析其构效关系。Morris水迷宫实验中,15和50 mg·kg~(-1) parishin C,以及150 mg·kg~(-1) parishin可显著改善东莨菪碱损伤的空间学习记忆能力,缩短寻找平台的潜伏期(P<0.05),而天麻素在150 mg·kg~(-1)时的作用不显著。大鼠在体LTP研究结果显示,parishin C(5、10和20 mg·kg~(-1))及parishin(10、30和100 mg·kg~(-1))均可剂量依赖地改善东莨菪碱抑制的LTP(P<0.05);天麻素(100 mg·kg~(-1))仅有改善趋势(P>0.05)。因而,在东莨菪碱模型中parishin C的作用强于parishin,天麻素的作用最弱。

• 单位
  天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 药物研究所; 中国医学科学院北京协和医学院