环吡酮胺微海绵的制备工艺优化

作者：李媛媛; 徐旭辉; 张帅; 李淼; 董自波^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(07): 1082-1111.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.07.014

• 环吡酮胺
• 微海绵
• Box-Behnken设计
• 响应面法
• 体外释放

采用准乳液溶剂扩散法制备环吡酮胺(1)微海绵。采用单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法，探究聚合物(乙基纤维素)与1质量比、聚乙烯醇浓度、搅拌速度对微海绵包封率、得率的影响。优化得到的处方和工艺为：乙基纤维素与1质量比2.40∶1，聚乙烯醇浓度2.68%，搅拌速度350 r/min。优化的微海绵颗粒呈现出粒度分布较均匀的多孔道球状结构，体积平均径为(67.60±0.47)μm，面积平均径为(57.03±0.80)μm。在含30%聚乙二醇400的生理盐水中，1原料药在8h内累积释放率即达到(74.85±0.60)%，而1微海绵在48h内的累积释放率为(72.81±1.08)%，说明微海绵具有一定的缓释作用。