大麻二酚的经皮促渗方法及促渗机制研究

作者：陈博琪; 张定; 王曙宾; 方燕秋; 汪晴^*

来源：中国医药工业杂志, 2022, 53(04): 507-514.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2022.04.012

• 大麻二酚
• 经皮渗透
• 促渗机制
• 泊洛沙姆
• 分子动力学模拟
• 分子对接

本研究分别考察了化学促渗剂与表面活性剂泊洛沙姆101(P101)经预混法和皮肤预处理法给药对大麻二酚(CBD)在离体裸鼠皮肤上经皮渗透的影响，进一步通过衰减全反射傅里叶变换红外光谱、分子动力学模拟及分子对接等方法，对相关促渗机制进行了分析。结果表明，相较于预混法，皮肤预处理方法显示出较佳的促渗效果，其中采用1% P101预处理皮肤促进CBD渗透的效果最强，相应促渗系数达到12.97。分子动力学模拟结果显示，P101与神经酰胺NS(皮肤角质层中的脂质分子)相互作用较强，对接能为–8.85 kcal/mol；P101可使脂质双分子层体系的内聚能密度由4.15×108 kcal/mol降至3.87×108 kcal/mol，说明P101的促渗作用是由于其扰乱了皮肤角质层脂质双分子层的有序结构，增加了流动性。该研究对研发CBD经皮给药方案具有重要的指导意义。

• 单位
  精细化工国家重点实验室; 广东红珊瑚药业有限公司; 大连理工大学