阿奇霉素分散片人体药动学和相对生物利用度研究

作者：周志凌; 李柳; 余细勇; 杨敏; 单志新; 林秋雄; 麦丽萍; 陈铁峰; 邓春玉; 刘晓颖; 江桂芬; 林曙光

来源：中南药学, 2009, 7(02): 113-116.

• 阿奇霉素
• 生物等效性
• 高效液相色谱-串联质谱法

目的对阿奇霉素血药浓度测定方法进行改进,研究阿奇霉素分散片的相对生物利用度。方法20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量阿奇霉素试验制剂及参比制剂500 mg后于不同的时间点采血,100μL血样经乙腈沉淀蛋白后,HPLC-MS/MS检测。DAS2.0软件计算两者的药物动力学参数,并评价试验制剂的生物等效性。结果阿奇霉素在1~1 000 ng.mL-1范围内线性好,日内或日间差均小于1 0%,准确度在97%~110%。稳定性良好。萃取回收率至少大于91%。受试药与对照药的药动学参数t1/2,Tmax,Cmax,AUC0~t,AUC0~∞,分别为:(40.3±6.5)h,(2.1±0.7)h,(541.7±179.4)ng.mL-1,(4 772.4±913.9)ng.h.mL-1,(5 346.9±1 300.0)ng.h.mL-1和(35.6±5.1)h,(1.8±0.5)h,(584.9±147.3)ng.mL-1,(5 059.5±1347.4)ng.h.mL-1,(5 480.5±1 484.3)ng.h.mL-1。结果显示:单剂量给药后,阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为(99.4%±28.3%)。结论本方法简单快速,灵敏可靠,成功应用于阿奇霉素生物等效性研究,阿奇霉素试验制剂相对参比制剂生物等效。

• 单位
  广东省人民医院; 中南大学湘雅三医院