双哌嗪类化合物的合成及钙通道阻滞活性

作者：王祖定; 邓兰; 徐鸣夏

来源：中国药科大学学报, 2011, (06): 503-506.

• 双哌嗪化合物
• 合成
• 钙通道阻滞活性
• 放射性核素45Ca
• 跨膜内流技术 dipiperazine compounds
• synthesis
• calcium channel blocking activity
• radionuclide 45Ca2
• 45Ca2 transmembrane influx technique

为寻求活性更好、毒性更低的新结构类型钙通道阻滞剂,以氟桂利嗪为先导化合物,设计合成了一系列双哌嗪类新化合物,并经光谱证明其结构。初步药理实验结果表明,9个新化合物在45Ca2 跨膜内流动药理实验中,对大鼠主动脉电压依赖型钙离子通道(PDC)均有钙阻滞活性,且部分化合物的活性强于阳性对照药硝苯吡啶。

• 单位
  四川滇虹医药开发有限公司; 四川大学