雷公藤甲素二元醇质体的制备及评价

作者：管咏梅; 杨丽娜; 胡育森; 李哲; 陈丽华; 朱卫丰; 吴文婷^*; 臧振中^*

来源：中南药学, 2022, 20(02): 271-277.

• 雷公藤甲素
• 二元醇质体
• Box-Behnken设计
• 体外透皮

目的 制备包载雷公藤甲素(TP)的二元醇质体并考察其体外透皮性能。方法 采用注入-探头式超声法制备TP二元醇质体，以粒径和包封率为评价指标，通过单因素试验和Box-Behnken响应面法优化TP二元醇质体的制备工艺，并对其进行表征，以改良的Franz扩散池研究其体外透皮吸收性能。结果 TP二元醇质体制备工艺：TP投药量为8.3 mg，卵磷脂浓度为6.9 mg·mL~(-1)，醇相用量为38.5%，二元醇比(乙醇∶丙二醇)为7∶3，胆卵比(胆固醇∶卵磷脂)为1∶5，制备温度为35℃，转速为600 r·min~(-1)，水合时间为30 min，超声功率为200 W，制得的TP二元醇质体外观澄清透明，有淡蓝色乳光，平均粒径为(124.7±0.46)nm，PDI为(0.166±0.02)，Zeta电位为(-14.7±0.47)mV，在4℃下稳定性较好；体外经皮给药24 h，普通醇质体、二元醇质体和TP乙醇水溶液中TP单位面积累积透过量分别为(549.99±47.97)、(751.62±27.38)、(957.71±40.20)μg·cm~(-2)，且制备的二元醇质体与Higuchi模型拟合度较高。结论 制备的TP二元醇质体粒径小且均一，易保存，具有良好的透皮吸收特性。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室