选择性PARP-1抑制剂的研究进展

作者：吴丹; 霍晓丽; 祝华建; 邵加安; 侯卫^*; 张建康^*

来源：中国现代应用药学, 2022, 39(20): 2697-2706.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.20.019

• PARP-1
• 选择性抑制剂
• 抗肿瘤
• 构效关系

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]作为一种参与DNA修复的关键酶，已成为抗肿瘤药物开发的重要靶点。PARP抑制剂通过抑制DNA修复及协同致死作用可有效杀死肿瘤细胞，已被广泛应用于多种肿瘤的治疗。但大部分已被批准的PARP抑制剂因在抑制PARP-1的同时对PARP-2也有抑制作用而产生不良反应。因此，提高PARP-1抑制剂的选择性是解决这一问题的重要策略。本文综述已报道的选择性PARP-1抑制剂的研究进展，包括研究方法、构效关系、药理作用等。

• 单位
  浙江工业大学