四氢咔啉类PPARα/γ调节剂的设计合成及抗糖尿病活性研究

作者：彭昆; 环奕; 刘泉; 申竹芳; 刘站柱

来源：药学学报, 2014, 49(04): 490-496.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2014.04.014

• 四氢咔啉
• PPAR
• 抗糖尿病
• 合成

为了发现具有良好活性的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/γ受体调节剂,本研究以色胺为原料,设计合成了一系列四氢咔啉类新化合物,其结构经1H NMR、HR-MS进行了确证。体外抗糖尿病活性结果显示,化合物6h、6n、6p、6q的PPARα受体激动活性超过了阳性对照药WY14643,化合物6o、6g、6i、6q的PPARγ受体激动活性超过了阳性对照药罗格列酮,其中化合物6q显示了突出的PPARα/γ受体双重激动活性,具有进一步的研究价值。

• 单位
  药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 中国医学科学院; 北京协和医学院