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摘要
本研究采用薄膜分散法制备负载蒿甲醚（artemether, ARM）的甘氨胆酸钠（sodium glycocholate, SGC）/大豆磷脂（soybean lecithin, SL）混合胶束（mixed micelles, MM）,考察了分散介质、SL质量比及辅料总浓度对ARM增溶的影响,并对MM的稳定性进行评价。结果表明,以磷酸盐缓冲液(PBS, pH 7.4, 0.05 mol·L-1)为分散介质制备的SGC-SL-MM粒径分布均一[平均粒径3.58±0.14 nm,多分散系数（PDI） 0.16±0.04],随着辅料总浓度从1.0%增加到30.0%（w/w）, ARM的溶解度从0.64±0.04 mg·mL-1显著增加到13.7±0.13 mg·mL-1。阿伦尼乌斯（Arrhenius）参数及储存稳定性计算结果表明,无论37℃还是60℃, ARM在MM中的降解速率常数均小于乙腈-PBS （pH 7.4）溶液,呈现更好的稳定性。实验制备的ARM-MM在25℃储存2个月后溶液外观澄清, ARM含量降解小于7.0%。综上所述,本实验制备的SGC-SL-MM不仅可以提高ARM在水溶液中的溶解度,而且在低温时能提高其在水溶液中的化学稳定性。
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单位广东省食品药品职业技术学校; 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室; 中国科学院上海药物研究所
