两亲性脂肽纳米混悬液冻干粉的制备及其表征

作者：张梦秋; 靳惠娟; 巩方玲; 张佑红^*; 韦祎^*; 何玉先; 马光辉

来源：过程工程学报, 2021, 21(04): 463-470.

• 两亲性脂肽
• 纳米混悬液
• 高压均质法
• 溶解度
• 药代动力学

为解决抗艾滋药物两亲性脂肽LP-98溶解度低的问题,采用高压均质技术制备LP-98纳米混悬液冻干粉,并对其进行理化性质表征及药代动力学研究。最优制备工艺为:稳定剂为SDS,浓度为0.80wt%,高压均质压力为150 MPa,高压均质次数为5次。制备得到的LP-98纳米混悬液冻干粉复溶后平均粒径为261.5±1.1 nm,Zeta电位为-31.5±0.2 m V。圆二色光谱仪与单周期病毒感染实验结果显示LP-98的结构与生物活性均未改变。药代动力学结果表明,LP-98纳米混悬液冻干粉生物利用度为原料药的98.1%。LP-98在水中溶解度由184μg/m L提升至1733μg/m L,与原料药相比提高了8倍,解决了注射时药物难混悬的问题。

• 单位
  生化工程国家重点实验室; 中国科学院过程工程研究所; 生物工程学院; 中国医学科学院北京协和医学院; 武汉工程大学