蜗牛酶改善芍药苷在比格犬体内肠道水解和生物利用度研究

作者：韩瑞伟; 何礼; 田明

来源：世界临床药物, 2020, 41(04): 261-306.

DOI：10.13683/j.wph.2020.04.005

• 芍药苷
• 蜗牛酶
• 生物利用度
• 药动学

目的分析蜗牛酶改善芍药苷在比格犬体内肠道水解和生物利用度的情况。方法取12只雄性比格犬,分成A和B两组,每组6只,按20 mg/kg的剂量用芍药苷给比格犬灌胃。A组直接芍药苷灌胃,B组采用含蜗牛酶和芍药苷的复合物肠溶胶囊,采用液相色谱-串联质谱法监测并计算给药后0.25 h、0.5 h、1 h、1.5 h、2 h、2.5 h、3 h、4 h、6 h、8 h、12 h及24 h各时间点的血药浓度、药动学参数、达峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)、浓度-时间曲线下面积(area under concentration time curve,AUC0-t),对芍药苷在比格犬体内的药物动力学进行评价。结果芍药苷的体内浓度为0.19～970.00 ng/ml时,线性关系良好。定量限为0.19 ng/ml,低、中及高水平的芍药苷血浆样品回收率为83.45%～92.34%,日间精密度及日内精密度均小于9.34%。比格犬口服芍药苷Cmax=(717.03±76.44)ng/ml,Tmax=(1.00±0.29)h,AUC0-t=(1 621.11±98.99)ng·h/ml;口服肠溶胶囊Cmax=(584.93±38.85)ng/ml,Tmax=(2.58±0.20)h,AUC0-t=(2 656.87±165.34)ng·h/ml,与单用芍药苷相比,口服肠溶胶囊时AUC增大,Tmax延长,平均滞留时间延迟,差异有显著统计学意义(P<0.01)。结论液相质谱联用方法快速、准确,且重复性好,适用于比格犬中芍药苷的药物动力学研究。含蜗牛酶和芍药苷的肠溶胶囊较单纯芍药苷在一定程度上可提高芍药苷的相对生物利用度。

• 单位
  四川中医药高等专科学校; 黑龙江中医药大学