利伐沙班片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作者：陶野; 时萍; 刘淑芹; 马雅萍; 高晓萌; 曹玉^*

来源：中国临床药理学杂志, 2020, 36(20): 3189-3193.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.20.003

• 利伐沙班片
• 中国健康受试者
• 生物等效性

目的评价2种利伐沙班片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法采用随机、开放、四周期、完全重复交叉试验设计,空腹和餐后各入组36例健康受试者,受试者单剂量口服利伐沙班片受试制剂和参比制剂15mg,用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定健康受试者血浆中利伐沙班药物浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果受试者空腹单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中利伐沙班的主要药代动力学参数:Cmax分别为(246.28±78.52),(223.15±72.03) ng·mL-1,AUC0-t分别为(1578.97±420.08),(1486.26±441.21)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1670.22±412.31),(1568.73±478.14)ng·h·mL-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为103.44%～117.44%,101.01%～113.72%,101.56%～114.74%。2种制剂的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞个体内标准方差比值的90%置信区间上限值分别为1.30,1.03和1.11。餐后单剂量口服受试制剂和参比制剂后血浆中利伐沙班主要药代动力学参数:Cmax分别为(324.83±52.62),(302.99±46.73)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1997.63±427.77),(1952.35±488.12) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(2008.91±427.77),(1964.74±490.76)ng·h·mL-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为102.61%～112.34%,98.89%～106.93%,98.80%～106.94%。2种制剂的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞个体内标准方差比值的90%置信区间上限值分别为1.60,1.44,1.42。结论 2种利伐沙班片在中国健康受试者体内具有生物等效性。

• 单位
  青岛大学附属医院