度洛西汀衍生物的设计、合成及抗抑郁活性

作者：张艳平; 薛瑞; 何新华; 孟永刚; 张有志; 仲伯华

来源：药学学报, 2010, 45(07): 869-873.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2010.07.016

• 抗抑郁药
• 3-芳氧基-3-芳基丙胺
• 度洛西汀
• 5-HT1A受体

本文以3-芳氧基-3-芳基丙胺类抗抑郁药物为研究背景,以度洛西汀为先导化合物,引入5-HT1A受体拮抗药效团代替原分子中萘环,设计合成了新型度洛西汀衍生物,以期达到安全有效、快速起效的抗抑郁目的。通过元素分析、1HNMR、MS对化合物结构进行了表征,并进行了初步的药效评价研究。结果表明这些化合物大部分显示不同程度的抗抑郁活性,部分化合物抗抑郁有效剂量显著低于度洛西汀,同等剂量下抗抑郁作用显著强于度洛西汀,具有良好的剂量依赖性,值得进一步研究。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所