杂环芳烃广泛存在于合成药物和天然产物中,具有多种生物活性.其中,烷基化的杂环芳烃在药物化学与医药工业中扮演着重要的角色,也引起了合成化学家的高度重视.C(sp3)—H断裂的策略由于具有优异的原子经济性,在有机合成中被广泛应用于杂环芳烃的自由基烷基化反应,并且在复杂天然产物及药物分子的合成中都有成功的应用.根据产生自由基的前体化合物的不同(包括醚、醇、胺、酯、酰胺和普通烷烃),综述了近10年来C(sp3)—H断裂的新策略在杂环芳烃自由基烷基化反应中的发展,并对相关机理进行了讨论.