本发明公开了一种由结构式(I)和式(II)表示的含氮五元芳香杂环化合物,及其药用衍生物、水合物、含有所述含氮五元芳香杂环化合物的组合物,以及其制备方法。本发明还公开了本发明化合物可以作为药物使用,作为大麻素受体调节剂来预防和治疗疼痛、炎症、免疫性疾病和中枢神经系统疾病等。