瑞德西韦的合成方法

作者：张芬; 余孟君; 卢来春^*

来源：中国药业, 2020, 29(06): 7-10.

• 瑞德西韦
• 抗新型冠状病毒
• 广谱抗病毒
• 合成方法
• 产业化

目的建立适合大规模产业化制备瑞德西韦的合成方法。方法对化合物4的制备工艺进行优化,以叔丁基二苯基氯硅烷(TBDPSiCl)进行保护,增加产品反应转化率,提高产品光学纯度。结果所制得的化合物经液相色谱-质谱联用(LC-MS)、氢谱核磁共振(1H-NMR和碳谱核磁共振(13C-NMR)进行结构确证,与目标化合物的结构相符。该合成方法包含六步反应,总收率为21. 3%。结论该方法可作为瑞德西韦大规模产业化的合成方法。

• 单位
  生物工程学院; 重庆大学