PF-4989216的合成工艺优化

作者：廖伟科; 张宇; 雷前程; 汤磊; 王忠元

来源：化学研究与应用, 2020, 32(08): 1524-1528.

• PF-4989216
• 合成
• 工艺研究

以价廉易得的丙二腈为起始原料,经二硫化碳/碘甲烷取代、巯基乙酸乙酯环合、桑德迈尔反应制得中间体(5),5再经钨酸钠/双氧水体系氧化进而得到中间体(6),6经吗啉取代后再与2-氟-4-氰基苯硼酸进行Suzuki偶联得到中间体(8),8与甲酰胺/甲醇钠反应进一步制得酰胺9,9与DMF-DMA发生缩合后再与水合肼环合制得PF-4989216,总收率19.6%(以2计),纯度99.73%。该路线反应条件温和、操作简单,具有较好的工业化前景。

• 单位
  贵州省人民医院; 贵州医科大学