阿西替尼的合成

作者：方正; 马香军; 许佳凤; 韦萍; 郭凯

来源：中国医药工业杂志, 2014, (12): 1104-1107.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2014.12.019

• 阿西替尼
• 酪氨酸激酶抑制剂
• 抗肿瘤药
• 合成 axitinib
• tyrosine kinase inhibitor
• antitumor drug
• synthesis

用2-甲基-5-硝基苯胺闭环得6-硝基-1H-吲唑,经碘代、DHP保护、Heck偶联、硝基还原得(E)-6-氨基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑,再经重氮化后与2-巯基-N-甲基苯甲酰胺反应得(E)-N-甲基-2-[[3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺,最后与对甲苯磺酸反应脱吡喃保护基得抗肿瘤药阿西替尼,总收率23.2%。

• 单位
  南京工业大学