摘要

开发了一种高效绿色的连续流动多肽合成方法,并成功应用于一种含有9个氨基酸的促性腺激素释放激素类似物(亮丙瑞林)的合成.该方法采用苄氧羰基(Cbz)保护氨基酸,在微通道反应器中实现高效偶联与水洗萃取除杂,并通过钯碳催化剂填充柱氢解反应实现快速洁净地脱除Cbz保护基,使原料和溶剂的消耗量大大减少,原子经济性大幅提高.该高效绿色合成方法将在多肽制药工业中得到更多应用.