小分子靶向药物与大分子抗体药物因其能与受体特异性结合,与传统药物相比具有更好的选择性和更高的安全性,成为全球抗肿瘤药物市场的主导品种。本文以单克隆抗体和具有靶向性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂为代表介绍了这两种类型药物的作用机理,分析了其在非小细胞肺癌临床治疗中的优缺点。随着肿瘤耐药性以及机体耐受性的不断发展,如何在实现靶向治疗的同时,保持较好的疗效,并尽可能降低药物的毒副作用是这两类药物发展的方向。